Címke: influenza

A legtöbb emberekre és állatokra veszélyes vírus receptor-mediált endocitózissal jut a sejtekbe. Azok a vírusok, melyek a nukleokapszidot körülvevő lipidmembránnal rendelkeznek, olyan glikoproteineket tartalmaznak, melyek részt vesznek a receptor-felismerésben és a vírus sejtbe hatolásában. A sejten belül a vírusok az endoszómákba kerülnek, ahol a savas pH hatására glikoproteinjeik konformációs változásokon mennek keresztül. A savas pH a vakuoláris proton-ATPáz segítségével generálódik, a kutatások szerint pH grádiens szükséges a vírusok sejten belüli aktiválódásához.

A konkanamicinek a makrolid antibiotikumok közé tartoznak, melyeket a Streptomyces diastatochromogenesből izolálnak, és a vakuoláris ATP-áz inhibitorai. Közülük a legpotensebbnek és legszelektívebbnek a konkanamicin A bizonyult. A konkanamicin A már 5nM-os mennyiségben is hatásosnak bizonyult és 10nM-os koncentrációban teljesen gátolta az influenzavírus fertőzést. A nem fertőzött sejtek kezelése során fény derült rá, hogy nem mutatott toxikus hatásokat még 50nM-os koncentrációban sem. A kutatók azt is vizsgálták, hogy a hatóanyag a fertőzés kialakulása után adagolva mennyire hatékony: 1 órával a vírusfertőzés után beadva már nem mutatott hatékonyságot. Ez arra utal, hogy a konkanamicin A az influenzavírus kezdeti szakaszában jelenthet hatékony terápiát.

A kutatások alapján kijelenthető, hogy a konkanamicin A új fejezetet nyithat az influenzavírus kezelésében, azonban hatásmechanizmusának és mellékhatásprofiljának széleskörű megismerése még várat magára.

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8050591/

A cikk szerzője: Bor Fanni.

Az amerikai Georgia State University kutatói tanulmányukban új vírusellenes gyógyszerről szóló hírt tettek közzé. A kutatók nagy klinikai jelentőséget tulajdonítanak az új szernek, ami egy új generációs influenza gyógyszer, és áttörést jelenthet az influenza terápiájában. Az új potenciális gyógyszervegyület mutációkat idéz elő az influenza vírus genetikai állományában, és nagyon hatásosnak bizonyul az influenza fertőzés kezelésében, állatokban és az ember légúti szöveteiben egyaránt. Ez pedig nagymértékű előrelépés lehet az influenza terápiában.

A vírusellenes vegyület gátolja az RNS polimeráz enzimet – melynek központi szerepe van az influenza vírus genom replikációjában – és ezáltal mutációkat okoz a virális genomban. Ha az enzimgátlás elég mutációt hoz létre, a genom funkcióképtelenné válik, és a vírus képtelen lesz replikálódni. A vegyület orálisan alkalmazható, széles spektrumban hat minden vizsgált influenza vírus törzs ellen, és ami a legfontosabb, hatékonyan képes gátolni a vírus „menekülési” útvonalait. A vizsgálatokat vadászgörényeken végezték számos influenza törzsre vonatkozóan. Az eredmények azt mutatják, hogy az új vegyület hatásosnak bizonyult, minden vizsgált törzsben gátolta a replikációt. A vírusok száma jelentősen csökkent a kezelést követően, illetve a láz időtartama szignifikánsan rövidült a gyógyszerrel kezelt állatokban a kontroll csoporthoz képest.

A kutatók úgy gondolják, az új generációs vírusellenes gyógyszereknek nem csak hatásosnak és biztonságosnak kell lenniük, hanem elengedhetetlen, hogy a rezisztencia problémájával is felvegyék a harcot. Egyelőre nem találtak rezisztens mutációkat, a virális rezisztencia kialakulása ellen egy genetikai gát, „barrier” véd. Véleményük szerint az új vegyület nagy klinikai jelentőséggel bíró, új generációs influenza elleni hatóanyag, amely kombinálja a fő antivirális hatásmódokat.

https://www.drugtargetreview.com/news/51337/new-antiviral-drug-demonstrated-to-effectively-treat-influenza-in-models/  

A cikk szerzője Bor Fanni.